Всасывание - это преодоление биологических барьеров (плазматических мембран и слоев клеток), разделяющих место введения ЛВ и системный кровоток

Всасывание ЛВ зависит от растворимости, потому что растворимость определяет механизм, скорость (быстро/медленно) и полноту (полно/неполно) всасывания, а значит, и биодоступность ЛВ.

Гидрофильность (от греч. hydor - вода + philia - любовь) - это способность вещества растворяться в воде благодаря образованию водородных связей с полярными молекулами воды.

Липофильность (от греч. lipos - жир + philia - любовь) - это способность вещества растворяться в липидах, что обеспечивает прохождение через билипидный слой мембран путем пассивной диффузии.

Пассивная диффузия - самый частый путь проникновения ЛВ, так как не требует белков-переносчиков, не насыщается и не затрачивает энергию. Примеры: лидокаин, стероидные гормоны.

Пассивная диффузия характерна для липофильных неполярных веществ, которые хорошо растворяются в липидном слое мембраны и свободно проходят через него.

Облегченная диффузия идет через белки-переносчики (например, GLUT-транспортеры для глюкозы), однако это пассивный процесс, поэтому АТФ не расходуется.

Верный ответ: насыщаемость при повышении концентрации вещества

Насыщаемость возникает из-за ограниченного числа белков-переносчиков. Пассивная диффузия не насыщается, так как переносчиков не использует.
Примеры: глюкоза, аминокислоты.

Верный ответ: активный транспорт

Активный транспорт идет против градиента концентрации и требует затрат энергии АТФ (например, Р-гликопротеин, который выкачивает из клетки сердечные гликозиды, противоопухолевые препараты)

Активный транспорт работает как для полярных, так и для неполярных веществ с помощью белков-насосов. Примеры: сердечные гликозиды, противоопухолевые препараты.

Верный ответ: захват растворённых частиц с образованием везикулы
Пиноцитоз - это захват растворённых частиц (жидкость, молекулы) с образованием везикулы путем впячивания мембраны.

Верный ответ: насыщаемость
Насыщаемость возникает, когда число молекул вещества превышает количество доступных переносчиков - все переносчики заняты, и скорость транспорта перестает расти.

Верный ответ: избирательность
Избирательность означает, что каждый белок-переносчик или канал специфичен к определённому веществу (например, GLUT-транспортер связывает только глюкозу).

Ответ: насыщаемость и избирательность
Процессы с участием белков-переносчиков (облегченная диффузия, активный транспорт) имеют ограниченное число переносчиков (насыщаемость) и специфичность к веществам (избирательность).

Ответ: фильтрация
Гидрофильные вещества не могут растворяться в мембранах. Их единственный путь - это пассивное движение гидрофильных ЛВ через межклеточные промежутки, что и называется фильтрацией.

Ответ: распределяются по органам и тканям, не проникая через мембраны клеток
Ключевое свойство гидрофильности - неспособность преодолевать липидный бислой. Именно поэтому весь процесс их движения в организме (от всасывания до элиминации) протекает без пересечения клеточных барьеров.

Ответ: одним слоем эндотелиальных клеток
Однослойность строения капилляров обеспечивает возможность обмена веществами. Многослойные стенки (как у артерий) сделали бы фильтрацию невозможной.

Ответ: в мышцах, подкожной клетчатке
В этих периферических структурах эндотелий имеет широкие межклеточные промежутки, через которые крупные гидрофильные молекулы легко проходят через сосудистую стенку.

Ответ: наличие гематоэнцефалического барьера (ГЭБ)
В капиллярах мозга клетки эндотелия соединены плотными контактами, межклеточные промежутки отсутствуют. Это формирует ГЭБ. Гидрофильные полярные молекулы не могут фильтроваться через сосудистую стенку, в отличие от периферических тканей, где промежутки между клетками эндотелия большие.

Ответ: наличие гематоэнцефалического барьера
В капиллярах мозга межклеточные промежутки отсутствуют, поэтому фильтрация гидрофильных молекул невозможна. Липофильные вещества проходят через ГЭБ путем пассивной диффузии, растворяясь в мембранах эндотелиальных клеток.

Ответ: межклеточные промежутки узкие
В эпителии кишечника клетки плотно прилегают друг к другу, формируя узкие межклеточные промежутки, что ограничивает фильтрацию гидрофильных молекул.

Ответ: головного мозга
В сосудах головного мозга промежутки между эндотелиальными клетками практически отсутствуют из-за плотного прилегания, в то время как в мышцах и подкожной клетчатке они, наоборот, широкие.

Ответ: распределяться в межклеточном пространстве периферических тканей
Гидрофильные молекулы не проходят через ГЭБ и мембраны, поэтому остаются во внеклеточном пространстве периферических тканей, где межклеточные щели широки.

Ответ: пассивная диффузия
Большинство ЛВ всасываются в кишечнике путём пассивной диффузии по градиенту концентрации. Этот процесс не требует затрат энергии и характерен для липофильных неполярных молекул, способных растворяться в мембранах энтероцитов.